三尖杉酯碱

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三尖杉酯碱

药物别名:三尖杉碱、哈林通碱、粗榧碱、HRT、Cepholotoxine

一级分类: 抗肿瘤药物
二级分类: 抗肿瘤植物药
药物别名: 三尖杉碱、哈林通碱、粗榧碱、HRT、Cepholotoxine
药物剂型:
注射剂:1mg(1ml)。
药理作用: 本品为从三尖杉科植物三尖杉或其同属植物中提取的一种生物碱。能抑制DNA聚合酶α的活性及核蛋白的合成,导致DNA合成障碍,系细胞周期非特异性药物,对S期细胞有强烈杀伤作用,对G0期细胞也有一定影响。对多种肿瘤有抑制作用,与烷化剂及嘌呤类无交叉耐药。
药动学: 肌内注射及口服吸收慢且不完全。用〔3H〕三尖杉碱静脉注射给大鼠,15min后,放射性主要分布在肾、肝、骨髓、肺、心、胃肠等脏器和组织,2h后各脏器放射性明显降低,骨髓中放射性降低较慢。血浆半衰期α相为3.5min,β相为50min。主要经肾和胆道排泄,24h内自尿中排出30.2%,粪中排出16.9%。
适应证: 1.白血病:可用于各种急性髓细胞白血病,对急性粒细胞白血病疗效最好,有效率达84.1%。对慢性髓细胞白血病也有效。2.恶性淋巴瘤
禁忌证: 1.肝肾功能不良者禁用。2.心脏病患者禁用。
注意事项: 1.用药前应常规作心电图检查,有明显异常者禁用,用药期间也应经常复查,发现心律失常立即停药。2.肝肾功能不良者慎用。心脏病患者忌用。3.一次剂量过大可抑制呼吸导致死亡,故不可静脉推注,应缓慢静脉滴注。
不良反应: 1.骨髓抑制:主要为白细胞下降,多数患者可以恢复。2.胃肠道反应:恶心、呕吐、厌食等。3.心脏毒性:可致心肌损害、心律失常,严重者发生心衰。4.其他:头晕、乏力,注射部位疼痛。
用法用量: 1.静脉给药:每天1~4mg溶于生理盐水或5%葡萄糖注射剂250~500ml中缓慢静脉滴注(每分钟30~40滴),5~10天为1个疗程,2周后可重复。2.鞘内注射:用于中枢神经系统白血病,每次0.5mg,用生理盐水稀释至4~5ml,缓慢注入鞘内,5~7天1次,待脑脊液转阴后改为每周1次,连用2次。3.小儿用法:静脉滴注,0.05~0.1mg/kg;鞘内注射,9岁以下每次0.3mg,10岁以上每次0.4mg。用法同成人。
药物相应作用: 尚不明确。
专家点评: HRT主要用于急性粒细胞白血病,疗效突出。有效率可达80%,对慢性粒细胞白血病也有一定的疗效。
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